Klastery boru w projektowaniu leków – Stan obecny, wyzwania i możliwości

Bor znaj­du­je się w ukła­dzie okre­so­wym w bez­po­śred­nim są­siedz­twie wę­gla. Fakt ten jest źró­dłem za­rów­no po­do­bieństw jak i róż­nic mię­dzy ty­mi pier­wiast­kami, i przy­czy­ną szcze­gól­nych wła­ści­wo­ści bo­ru le­żą­cych u pod­staw je­go za­sto­so­wań w pro­jek­to­wa­niu czą­stek bio­lo­gicz­nie ak­tyw­nych. Obec­nie w prak­ty­ce kli­nicz­nej sto­so­wa­ne są dwa le­ki za­wie­ra­ją­ce po­je­dyn­czy atom bo­ru, lek prze­ciwnowotworowy bor­te­zo­mib (Vel­ca­de®) oraz lek prze­ciw grzy­bi­czy ta­va­bo­rol (Ke­ry­di­n®). Sze­reg in­nych le­ków znaj­du­je się na roż­nych eta­pach ba­dań klnicz­nych.

Od­kry­cie kla­ste­rów bo­ru, związ­ków za­wie­ra­ją­cych nie je­den lecz sze­reg ato­mów te­go pier­wiast­ka (np. B₁₀H₁₂^–2, C₂B₁₀H₁₂) stwo­rzy­ło no­we moż­li­wo­ści za­sto­so­wań bo­ru w che­mii me­dycz­nej. Pier­wot­nie po­chod­ne kla­ste­rów bo­ru ba­da­no przede wszyst­kim ja­ko po­ten­cjal­ne no­śni­ki bo­ru w le­cze­niu no­wo­two­rów me­to­dą wy­chwy­ty­wa­nia neu­tro­nów przez bor (BNCT). Obec­nie ba­da­nia kon­cen­tru­ją się nad po­chod­ny­mi kla­ste­rów bo­ru ak­tyw­ny­mi fi­zjo­lo­gicz­nie, ta­ki­mi jak ana­lo­gi hor­mo­nów es­tro­ge­no­wych i an­dro­ge­no­wych, związ­ka­mi o ak­tyw­no­ści prze­ciw­wi­ru­so­wej, prze­ciw­za­pal­nej, prze­ciw­de­pre­syj­nej, o wła­ści­wo­ściach in­hi­bi­to­rów an­hy­dra­zy wę­gla­no­wej, re­cep­to­rów pu­ry­ner­gicz­nych, i wie­lu in­ny­mi. Odręb­ną gru­pę po­chod­nych kla­ste­rów bo­ru, głów­nie w po­sta­ci kom­plek­sów z me­ta­la­mi, sta­no­wią ra­dio­far­ma­ceu­ty­ki.

Kla­ste­ry bo­ru nie wy­stę­pu­ją w na­tu­rze i są związ­ka­mi w peł­ni syn­te­tycz­ny­mi. Fakt ten, po­za uni­kal­ny­mi wła­ści­wo­ściami fi­zy­ko­che­micz­ny­mi i bio­lo­gicz­ny­mi, jest ich i istot­ną za­le­tą gdyż w pro­ce­sie ewo­lu­cji nie wy­two­rzy­ły się me­cha­ni­zmy bio­lo­gicz­ne zdol­ne do me­ta­bo­li­zmu tych po­łą­czeń. Moż­na więc przy­pusz­czać, iż po­chod­ne kla­ste­rów bo­ru bę­dą bar­dziej tr­wa­łe w śro­do­wi­sku ko­mór­ki a ewen­tu­al­na le­ko­opor­ność po­ja­wi się póź­niej niż w przy­pad­ku związ­ków w peł­ni or­ga­nicz­nych.

Wy­bra­ne za­gad­nie­nia do­ty­czą­ce struk­tu­ry kla­ste­rów bo­ru, ich wła­ści­wo­ści istot­nych w pro­jek­to­wa­niu le­ków, przy­kła­dy za­sto­so­wań w che­mii me­dycz­nej za­rów­no związ­ków ak­tyw­nych fi­zjo­lo­gicz­nie jak i ra­dio­far­ma­ceu­ty­ków, moż­li­wo­ści wy­ko­rzy­sta­nia ra­dio­che­mii kla­ste­rów bo­ru w ba­da­niach me­ta­bo­li­zmu tych po­łą­czeń, bę­dą przedmio­tem pre­zen­ta­cji.